Апоквел 16 мг, 20 табл.

Форма выпуска, состав и упаковка
Торговое наименование лекарственного препарата: Апоквел (Apoquel).
Международное непатентованное наименование: оклацитиниб.
Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.
Апоквел выпускают в трех дозировках, содержащих в 1 таблетке в качестве действующего вещества оклацитиниба малеат (в пересчете на оклацитиниб) 3,6 мг; 5,4 мг и 16 мг соответственно, а также вспомогательные вещества.
По внешнему виду Апоквел представляет собой овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной бороздкой посередине и с надписью на обеих сторонах таблетки: «AQ» и «S» (для дозировки 3,6 мг), «М» (для дозировки 5,4 мг) или «L» (для дозировки 16 мг).

Расфасованы по 20 или 100 шт. во флаконы из плотного полиэтилена белого цвета с завинчивающейся полиэтиленовой крышкой, недоступной для открывания детьми.

Фармакологические свойства
Селективный ингибитор янус-киназы (JAK). Оклацитиниба малеат, входящий в состав препарата, в терапевтической дозе угнетает функции провоспалительных, проаллергических и пруритогенных (зудогенных) цитокинов, зависимых от ферментативной активности янус-киназы JAK1 или JAK3, целенаправленное воздействие на которые позволяет ингибировать ключевые механизмы возникновения зуда, ассоциированного с аллергией, и способствует устранению симптомов местного воспаления; на цитокины, участвующие в кроветворении и зависимые от JAK2, существенно не влияет.
После перорального введения препарата оклацитиниба малеат быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность составляет 89%), поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме менее чем через 1 ч, проникает в большинство органов и тканей, практически не метаболизируется, выводится из организма в неизмененном виде, преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 3-4 ч.
Апоквел по степени воздействия на организм относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007) со слабо выраженными кумулятивными свойствами, в рекомендуемой дозе не обладает мутагенной, канцерогенной, эмбриотоксической и тератогенной активностью.
Показания к применению
Дерматит, ассоциированный с аллергией (контактный, пищевой, паразитарный) с целью устранения зуда и уменьшения очаговых изменений кожи;
для профилактики рецидивов атопического дерматита.

Порядок применения
Апоквел применяют собакам перорально индивидуально с руки или в смеси с кормом, либо вводят принудительно в пасть в разовой дозе 0.4-0.6 мг оклацитиниба на 1 кг массы животного 2 раза/сут, не более 14 суток.
В качестве поддерживающей терапии при атопическом дерматите - 1 раз/сут в той же дозе, но не более 14 недель.
Схема и длительность курса применения препарата зависят от этиологии и патогенеза дерматита, клинического состояния животного и определяются лечащим ветеринарным врачом.
Следует убедиться в том, что собака полностью проглотила необходимую дозу препарата. Прием корма на биодоступность оклацитиниба не влияет.
Разовые дозы препарата Апоквел в зависимости от массы животного и используемой дозировки представлены ниже.
Собаки с массой тела от 3 до 4,4 кг – 0,5 табл. (3,6 мг);
собаки с массой тела от 4,5 до 5,9 кг – 0,5 табл. (5,4 мг);
собаки с массой тела от 6 до 8,9 кг – 1 табл. (3,6 мг);
собаки с массой тела от 9 до 13,4 кг – 1 табл. (5,4 мг);
собаки с массой тела от 13,5 до 19,9 кг – 0,5 табл. (16 мг);
собаки с массой тела от 20 до 26,9 кг – 2 табл. (5,4 мг);
собаки с массой тела от 27 до 39,9 кг – 1 табл. (16 мг);
собаки с массой тела от 40 до 54,9 кг – 1,5 табл. (16 мг);
собаки с массой тела 55 до 80 кг – 2 табл. (16 мг).
В связи с тем, что оклацитиниб способен оказать иммуносупрессивное действие и повысить восприимчивость к инфекционным и инвазионным заболеваниям, в период применения препарата Апоквел необходим контроль на предмет развития у собаки инфекций (инвазий), в первую очередь, демодекоза, а также неопластических заболеваний.
Особенности действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлены.
Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, т.к. это может привести к снижению эффективности. В случае пропуска очередной дозы, применение препарата Апоквел возобновляют в соответствии с инструкцией.

Побочные эффекты
Побочные явления и осложнения при кратковременном применении препарата Апоквел могут проявляться угнетенным состоянием, расстройством функции ЖКТ, циститом; у животных, получающих Апоквел более 16 дней, приблизительно в 1% случаев может наблюдаться повышение аппетита и агрессия, кожные и подкожные новообразования, инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибами, увеличение лимфатических узлов, обострение демодекоза и онкологических заболеваний.
При передозировке лекарственного препарата у животного могут наблюдаться следующие симптомы: угнетенное состояние, рвота, диарея, локальная аллопеция, утолщение кожной складки, образование струпьев и корочек, межпальцевые кисты, отек конечностей. Специфические антидоты отсутствуют, животному применяют симптоматическое лечение.

Противопоказания к применению
Не допускается применение препарата:
собакам, с признаками иммуносупрессии, такими как гиперадренокортицизм;
собакам, с прогрессирующими злокачественными новообразованиями;
кобелям в период вязки;
собакам моложе 12-месячного возраста и/или массой менее 3 кг;
щенным и лактирующим сукам;
при индивидуальной непереносимости животным компонентов препарата.

Особые указания
При совместном применении препарата Апоквел с противомикробными, противовоспалительными и противопаразитарными препаратами фармакологическое взаимодействие не выявлено.
Не следует применять Апоквел совместно с иммунодепрессантами и противосудорожными препаратами.
Не рекомендуется проводить вакцинацию в период лечения с использованием препарата Апоквел, а также за 2 недели до и через 2 недели после периода лечения.

Условия хранения
Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 0°С до 25°С.
Неиспользованные половинки таблеток хранят не более 3 суток, поместив во флакон.
Срок годности при соблюдении условий хранения - 2 года с даты производства. Запрещается применять Апоквел после истечения срока годности.